му тільки 2% виділяється в незміненому вигляді. Плазмовий Cl - 1,8 л/хв; після перорального прийому 40 мг Т_1/2 становить 2,3 ч., біодоступність - 24%, об'єм розподілу - 344 л, більше 98% циркулюючого препарату зв'язується з білками плазми, незалежно від концентрації.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, починають з дози 5 мг/добу ввечері, через кожні 2 тижні дозу можна поступово збільшувати до 20 мг 1 раз на добу, а потім - по 20 мг 2 рази на добу або 40 мг 1 раз на добу ввечері; при дуже високих рівнях холестерину доза може бути збільшена до 40 мг 2 рази на день.
Лікарська взаємодія:
Ефект посилюють бета-блокатори; ризик розвитку міопатії збільшують циклоспорин та ін імунодепресанти, гемфіброзил, нікотинова кислота, еритроміцин; біодоступність зменшує рифампіцин (на 50%), збільшують - циметидин, ранітидин або омепразол. br/>
ВЗАЄМОДІЯ ПРЕПАРАТІВ
Під взаємодією розуміють якісне і кількісна зміна одного лікарського кошти під впливом другого. У літературі частіше використовується термін несумісність. Очевидно, правильно говорити про взаємодію, тому що в терміні несумісність підкреслюється більше негативна сторона взаємодії лікарських засобів.
Метопролол з Ізосорбіду мононітрат:
Фізико-хімічна взаємодія: повністю сумісні тому речовини не мають активних центрів.
У процесі всмоктування в ШКТ: Відсутність впливу на всмоктуваність один одного обумовлюється відмінністю в ліпофільності препаратів і місцем їх всмоктування (метопролол всмоктується в осн. у 12 палої кишці).
У процесі метаболізму: Чи не взаємодіють т.к. метаболізм ІМ протікає в нирках.
На рівні ефекторних органу: Ізосорбіду мононітрат посилює антигіпертензивну дію метопрололу.
У процесі елімінації: Чи не взаємодіють. p> Метопролол з фозінопрілом:
Фізико-хімічна взаємодія: відсутній (обумовлена будовою молекули метопрололу).
У процесі всмоктування: не взаємодіють т.к. всмоктуються в різних ділянках ШКТ.
У процесі метаболізму: не взаємодіють тому фозінопріл піддається метаболізму ще до надходження в печінку.
На рівні ефекторних органу: метопролол посилює ефект фозінопріла.
Елімінація: збільшується печінковий кліренс фозінопріла.
Верошпірон з фозінопрілом:
Фізико-хімічна взаємодія: Можливий гідроліз спіронолактону по S, ацетильную фрагменту і посилення активності останнього.
У процесі всмоктування: Відсутність взаємодії тому верошпирон швидко і повністю всмоктується в шлунку.
У процесі метаболізму в печінці: незначне прискорення метаболізму спіронолактону.
На рівні ефекторних органу: збільшується ризик гіперкаліємії у зв'язку з посиленням активності верошпирона (спіронолактону).
Елімінація: уповільнення виведення фозінопріла.
Верошпірон з варфарином:
Фізико-х...