з організму; його виражають у мл/хв або л/ч. Кліренс можна обчислити за формулою: CL = 0,693 * Vd/T 1/2
CL - загальний кліренс
Т1/2 - період напіввиведення
CL (загальний) = Сl нирки + Сl печінка + Сl ін органи
Період напіввиведення (Т1/2) - час, необхідний для зниження концентрації препарату в крові на 50% в результаті елімінаціоннвх процесів. Його можна використовувати для оцінки виведення ЛЗ, але він менш ефективний, ніж загальний кліренс. Пеоріод напіввиведення служить головним чином для визначення проміжку часу, необхідного для досягнення рівноважної концентрації ЛЗ в крові при адекватній кратності введення.
Підтримуюча доза (ПД) - доза ЛЗ вводиться в організм лдя підтримки необхідної концентрації в крові. ПД = V введ * F * t, де V введ - швидкість введення лікарської речовини [V введ = Cl * C пл /F, де Cl - кліренс, Ct - середня терапевтична концентрація, F - біодоступність]; t - час між прийомами чергової дози.
Так як у хворої немає хронічної ниркової недостаточнотью (ХНН 0), вага - 68 кг (70 кг), рівень креатеніна - норма (68 мкмоль/л), то розрахунки ведемо наступним чином за допомогою однокамерною фармакокінетичною моделі:
1. Верошпірон: Довідкові дані: V d = 0,5 л/кг = 35 л; Т 1/2 = 1200 хв;
З пл = 0,07 мг/л (70 нг/мл); F = 100% = 1;
t = 1440 хв, T 1/2abs = 60 хв.
Розрахуємо основні фармакокінетичні параметри
та підтримуючу дозу препарату:
1. V d = 35 л
2. CL = 0,693 * 35/1200 = 0,3 л/хв
3. V введ. = Cl * C пл /F = 0,3 * 0,07 = 0,021 мг/хв
4. ПД = 0,021 * 1440 = 28,8 мг
5. k el = 0,693/1200 = 0,0006 хв -1
6. AUC per os = С пл * F/k 0 = 70/0,0006 = 123320,33 нг * хв/мл
7. k abs = 0,693/T 1/2abs = 0,693/60 = 0,012 хв -1
Крива залежності концентрація - час являє собою функцію: З пл = С 0 * (Е - kel * t - e - kabs * t ), де З 0 - концентрація речовини в початковий момент;
З 0 = D * F/V крові ;
k abs - константа абсорбції лікарської речовини;
k abs = 0,693/T 1/2 abs ; T 1/2 abs - період напіввсмоктування;
t - час після прийому дози препарату;
За даними отриманими з розрахунків побудуємо графік залежності:
В
Згідно з розрахунками оптимальною дозою для хворої є 28,8 мг 1 раз на добу. При відсутності лікарської форми з даною дозуванням можна призначити 25 мг у вигляді 1 т...
