я переважно печінкою. Ферментів, спеціально призначених для інактивації (метаболизации) того чи іншого лікарського речовини, що не існує. Метаболизации ліків реалізується в процесі природного обміну речовин: окисленням, гідролітичним розщепленням, метилированием і деметилюванню, відновленням і т.д.
Процеси метаболизации (інактивації) різних лікарські речовин протікають з різною інтенсивністю і навіть можуть мати різний характер. Найчастіше лікарська речовина пасивно піддається впливу метаболизирующих ензимів. Але існують лікарські речовини, здатні сповільнювати процес метаболизации шляхом ковалентного зв'язування або навіть руйнування инактивирующих ферментів. В результаті сповільнюється інактивація не тільки самої ферментоінгібітора, а й тих лікарських речовин, які призначаються в комбінації з ним. Класичним ферментоінгібітором є левоміцетин. p> Більше поширені ферментоіндуктори, тобто лікарські речовини, введення яких в організм викликає підвищення інтенсивності метаболізму. В результаті прискорюється інактивація не тільки самого ферментоіндуктора, а й тих лікарських речовин, які призначаються в комбінації з ним. Класичними ферментоіндукторамі є снодійні кошти барбітурового ряду.
Таким чином, вимальовується практично важлива можливість взаємодії ліків на етапі їх метаболізму.
Ліки - ферментоінгібітори істотно затримують інактивацію (метаболізм) інших ліків, прийнятих одночасно. Концентрація останніх у сироватці крові зменшується повільніше, дію стає більш тривалим і відносно посилюється. p> Ліки - ферментоіндуктори помітно прискорюють інактивацію інших, одночасно прийнятих, препаратів, внаслідок цього концентрація речовин, що входять до лікарську композицію, знижується швидше, ніж зазвичай, а ефект скорочується і слабшає або навіть не проявляється. Число відомих ферментоіндукторов значно. До них відносять снодійні (барбітурати), психотропні (аміназин), протисудомні (дифенін), протигістамінні (Димедрол), анальгетические (бутадіон) кошти, а також деякі ефірні масла (ментол). Окремо (необхідно згадати кофеїн і нікотин, які настільки широко увійшли в побут, що часто випадають з поля зору лікаря, хоча і є активними ферментоіндукторамі. Особливо важливо враховувати споживання нікотину; ряд авторів вказують на недостатню ефективність звичайних терапевтичних доз лікарських речовин у закоренілих курців.
У результаті взаємодії з індукторами ліки значною мірою втрачають свою активність. Але після скасування індуктора ефективність їх збільшується. Так, при одночасному застосуванні синкумар (або іншого непрямого антикоагулянту) з фенобарбіталом дозу синкумар збільшують, але після скасування фенобарбіталу її знижують з побоювання появи кровоточивості.
Кінцевим етапом фармакокінетики ліків є їх виділення в основному у вигляді продуктів метаболізму. Лише деякі лікарські речовини, що виділяються з жовчю (тетрациклін, макроліди), виходять з організму з калом. Для переважної ж кількості (понад 90%) ...
