ванні (від 3-4 тижнів лікування) зменшується гіпертрофія лівого шлуночка і міофібрил стінок артерій резистивного типу, сповільнюється дилатація лівого шлуночка і поліпшується кровопостачання ішемізованого міокарда. p align="justify"> Завдяки помірному діуретичній ефекту препарату зменшується внутрішньоклубочкового гіпертензія, сповільнюється розвиток гломерулосклероза і знижується ризик виникнення хронічної ниркової недостатності.
Зниження артеріального тиску в терапевтичних межах (не нижче 100 на 60 мм рт. ст.; значення варіюється в залежності від статі, віку, супутніх захворювань) не робить впливу на мозковий кровообіг: надходження крові до головного мозку підтримується на належному рівні і на фоні зниженого артеріального тиску.
Раптова відміна лікування не приводить до синдрому В«відміниВ» (різкого підйому артеріального тиску).
Фармакокінетика
Еналаприлат - активний метаболіт еналаприлу, який є інгібітором АПФ
Еналаприл є проліками, оскільки діюча речовина, в основному, не він сам, а його активний метаболіт еналаприлат (продукт гідролізу в печінці в присутності ферменту цитохрому P450 3A4), який пригнічує АПФ активніше, ніж еналаприл. [5]
Абсорбція препарату після прийому всередину - 60%, прийом їжі не впливає на ефективність всмоктування. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) для еналаприлу становить 1 год, для еналаприлату - близько 3-4 годин. Зв'язок еналаприлату з білками плазми досягає 50-60%. p align="justify"> За даними розробника препарату, час настання гіпотензивного ефекту при прийомі внутрішньо становить в середньому 1 год, вираженість його досягає максимуму через 4-6 год і триває до 24 годин. Проте за даними незалежних клінічних досліджень, клінічний ефект від прийому еналаприлу (за винятком деяких комбінацій) зберігається лише на проміжку до 12 годин. p align="justify"> Еналаприлат добре проникає через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний бар'єр, невелика кількість проникає через плацентарний бар'єр і потрапляє в грудне молоко.
Період напіввиведення еналаприлату становить 11 годин, при цьому 60% виводиться нирками (20% - у вигляді еналаприлу та 40% - у вигляді еналаприлату) і 33% - через кишечник (6% - у вигляді еналаприлу та 27% - у вигляді еналаприлату). Видаляється при гемодіалізі (швидкість виведення 62 мл/хв) і перитонеальному діалізі. [9]
Еналаприлат також виробляється і як окреме лікарський засіб (наприклад, В«Енап РВ» фірми KRKA, Словенія) у вигляді розчину для внутрішньовенного введення. Застосовується при гіпертонічних кризах, злоякісної гіпертензії, тяжкій формі артеріальної гіпертензії і тільки в умовах стаціонару. p align="justify"> Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Еналаприл посилює дію етанолу, уповільнює виведення Li +; послаблює дію лік...
