фібрин, то пригнічення його активності перешкоджає утворенню тромбу.
дабігатран інгібує вільний тромбін, фібрин-зв'язуючий тромбін і викликану тромбіном агрегацію тромбоцитів. У 2010 році M. Huisman з співавторами представили результати двох незалежних мета-аналізів, яких узагальнені відомості щодо ефективності і безпеки даних антикоагулянтів, отримані в ході шести рандомізованих досліджень III фази, які включили 18450 пацієнтів після ендопротезування колінного або тазостегнового суглоба [0000]. Порівнювалися еквівалентні терміни лікування еноксапарином (40 мг 1 раз на добу або 30 мг 2 рази на добу) порівняно з терапією дабігатраном (220 мг 1 раз на добу), або ривароксабаном (10 мг 1 раз на добу).
У групах порівняння оцінювали ефективність антикоагулянтів за частотою розвитку симптоматичних ТЕО і загальної смертності, а також їх безпеку - за частотою розвитку кровотеч. В результаті, у пацієнтів після ендопротезування кульшового або колінного суглоба дабігатран продемонстрував подібний з еноксапарином рівень ефективності та безпеки в аспекті розвитку важких кровотеч; ривароксабан показав велику ефективність, ніж еноксапарин, але при цьому був встановлений і дещо більший ризик розвитку кровотеч.
дабігатран етексилат не метаболізується за участю системи цитохрому, у зв'язку з чим не відзначається значимого межлекарственних взаємодії при сумісному прийомі з іншими препаратами. Дабігатрана етексилат і ривароксабан по ефективності порівняти з НМГ, по зручності застосування перевершують всі парентеральні антикоагулянти, а з безпеки - варфарин, особливо при лікуванні пацієнтів на амбулаторному етапі, то нові антикоагулянти являють собою привабливу альтернативу для використання у пацієнтів, які перенесли ендопротезування колінного або тазостегнового суглоба.
Додатковий аргумент на користь більш широкого застосування дабігатрану - відсутність необхідності рутинного лабораторного контролю системи гемостазу. У всіх дослідженнях дабігатран характеризувався хорошою переносимістю і високою безпекою. В даний час триває вивчення ефективності дабігатрана при гострим коронарним синдромом, гострих тромбозах і при вторинній профілактиці тромбоемболічних ускладнень.
Таким чином сучасні антикоагулянти позиціонуються як ефективні, зручні в застосуванні і безпечні препарати. Вони не вимагають титрування дози і лабораторного контролю, як варфарин, та підшкірних ін'єкцій, як низькомолекулярні гепарини, фондапаринукс. При тривалому застосуванні вони не викликають розвиток тромбоцитопенії, як у гепаринів. Однак до теперішнього часу тривають дослідження з їх ефективності та безпеки [4.8].
Висновок
Непрямі антикоагулянти відносяться до найбільш ефективним антитромботичним препаратам, які протягом кількох десятиліть з успіхом застосовувалися як Для лікування, так і для профілактики тромботичних станів. Проте в останні роки область їх клінічного застосування скорочується, що пояснюється декількома причинами. По-перше, досить важко підтримувати оптимальні значення протромбінового індексу при тривалому амбулаторному лікуванні. По-друге, навіть при добре налагодженому контролі за терапією непрямими антикоагулянтами частота важких кровотеч коливається від 3 до 8% на рік, а частота фатальних кровотеч становить близько 1% на рік. По-третє, з'явилися нові а...
