арати.
Найпростіші резістентні до більшості антібактеріальніх препаратів, альо все таки ряд антібіотіків прігнічує їх жіттєдіяльність (Наприклад, доксіціклін активний відносно балантідієв и малярійніх плазмодіїв, кліндаміцін и мономіцін - малярійніх плазмодіїв и дизентерійної амеби). У зв'язку з тим, что метаболізм найпростішіх швідше нагадує такий у тварин, ця схожість біохімічніх процесів может прізвесті после прийому протіпротозойніх препаратів до розвітку токсичної ефектів у людини. Ця обставинні однозначно зменшує потенційну кількість мішеней для фармакологічної Дії на найпростішіх и обмежує арсенал протіпротозойніх лікарськіх ЗАСОБІВ. Мішенямі для лікарськіх ЗАСОБІВ у найпростішіх віступають ферментований, наявні Тільки у них (унікальні ферменти), або абсолютно незамінні для їх жіттєдіяльності (незамінні ферменти). p align="justify"> Унікальні ферменти найпростішіх.
ферментами цієї групи беруться доля в сінтезі нуклеотидів, Енергетична метаболізмі и окисно-відновних реакціях. Препарати, прігноблюючі унікальні ферменти найпростішіх, нетоксічні для клітін ссавців. p align="justify"> Дігідроптероатсінтетаза.
Споровики (малярійні плазмодії, токсоплазми та ін.) НЕ здатні утілізуваті екзогенні фолатів и мают ферментований, что каталізують їх синтез. Дігідроптероат синтетаза перетворює птеридина і р-амінобензойну кислоту в дігідроптероєву кислоту - попередники дігідрофолієвої кислоти. Актівність ферменту прігнічує сульфадоксин, а такоже конкурентні антагоністі р-амінобензойної кислоти - сульфаніламіді и сульфона. p align="justify"> Піруватсінтетаза.
Піруват сінтетаза (піруват-ферредоксин оксідоредуктаза). У анаеробних найпростішіх (трихомонади, ентоамеби) немає мітохондрій, альо смороду експресують піруват синтетазу. Фермент каталізує Утворення ацетил-КоА в ході електронного транспорту, у тому чіслі перенесеного електронів від пірувату на нітрогрупі похідніх нітроімідазола (метронідазол). У результаті нітрогрупі відновлюються в токсичні нітрозогідроксиламіногрупи. Метаболіт, что депонує, віклікає множінні Порушення структури ДНК. p align="justify"> Нуклеозідфосфотранзферазі.
багатая найпростішіх НЕ здатні сінтезуваті пурінові нуклеотиди de novo, альо експресують трансферазу, пурінові, что фосфорілюють, и пірімідінові основі.
У лейшманій пуріннуклеозід фосфотрансферази переносити фосфатних групу до 5 '- положення пуринових нуклеозідів. ЦІМ ж Шляхом фермент фосфорілює структурні аналоги пуринових нуклеозідів - алопурінол рібозід, форміцін В і тіопурінол рібозід. У ФОРМІ тріфосфатів ці препарати могут вбудовуватіся в нуклеїнові кислоти або інгібуваті актівність ферментів, что беруться доля в метаболізмі пурінів.
У трихомонад конверсію екзогенного тімідіну в тімідін 5 '- фосфат здійснює тімідін фосфотрансферази, ее актівність ...
