икликати вивільнення серотоніну у тонкій кишці, запускаючи тим самим блювотний рефлекс через активацію серотонінових 5НТ3-рецепторів і збудження аферентних закінчень блукаючого нерва. Ондансетрон блокує пускові механізми цього рефлексу. Активація аферентних закінчень блукаючого нерва, у свою чергу, може викликати викид серотоніну в зоні пострема, що знаходиться на дні IV шлуночка, і, отже, запустити блювотний рефлекс через центральний механізм. Придушення нудоти і блювоти, спровоковані цитотоксичною хіміотерапією і радіотерапією, мабуть, здійснюється завдяки антагоністичному дії ондансетрону на серотонінові 5НТ3-рецептори нейронів центральної і периферичної нервової системи. При психомоторному тестуванні показано, що ондансетрон не погіршує працездатність і не чинить седативної дії. Препарат не впливає на концентрацію пролактину в плазмі крові.
фармакокінетики. Після прийому препарату всередину Сmax досягається приблизно через 1,5 год Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Після ректального введення 1 супозиторія ондансетрон визначається в плазмі через 15-60 хв. Концентрація активного речовини збільшується лінійно, Сmax досягається приблизно через 6 ч. і становить 20-30 нг/мл. Зниження концентрації в плазмі відбувається з меншою швидкістю, ніж після прийому препарату всередину, внаслідок триваючого всмоктування ондансетрону. Абсолютна біодоступність ондансетрону при ректальному введенні становить приблизно 60% і не залежить від статі. Після в/м введення Сmax досягається через 10 хв. Vd як після прийому всередину, так і після парентерального введення складає 140 л. Зв'язування з білками плазми - 70-76%. Біотрансформується в печінці. Як після прийому всередину, так і після парентерального введення T1/2 складає 3 ч. Після ректального введення T1/2 визначається швидкістю всмоктування ондансетрону, а не системним кліренсом, і становить приблизно 6 ч. У незміненому вигляді з сечею виводиться менше 5% від введеної дози. Фармакокінетичні параметри ондансетрону не змінюються при його багаторазовому введенні.
В
4.2 Лікарські засоби, блокуючі дофамінові рецептори
Препарати цієї групи (діметпрамід, домперидон, метоклопрамід, сульпірид, тіетілперазін, бромокриптин, апоморфін) блокують дофамінові рецептори в тригерній зоні блювотного центру. [12]. br/>
4.2.1 Діметпрамід.
За структурою і механізму дії близький до сульпірид і метоклопраміду [13]. Надає протиблювотну дію і застосовується для попередження і купірування нудоти і блювоти в післяопераційному періоді, при променевому лікуванні та хіміотерапії онкологічних хворих та ін
4.2.2 Домперидон (мотіліум).
Надає протиблювотну дію, заспокоює гикавку і усуває в деяких випадках нудоту. Надає регулюючу і нормалізує вплив на рухову активність шлунково-кишкового тракту, що пов'язано з блокуючим впливом на дофамінові рецептори (Д2) шлунково-кишкового тракту. По дії близ...
