недостатності НЕ супроводжується підвіщенім споживання кисня міокардом, тому что зменшуючі ОБСЯГИ Серце и развиваемое Їм напряжение, серцеві глікозіді переводящем его на енергетично більш Вигідний рівень роботи.
Механізм позітівної інотропної Дії Серцевий глікозидів пов'язують з їх здатністю підвіщуваті вміст іонів кальцію в кардіоміоцітах и ??утворюваті комплекси кальцію з тропоніном, в результате чего полегшується Взаємодія актину и міозіну и збільшується скоротність міофібрил. Крім того, серцеві глікозіді підвіщують Активність АТФ-ази міозіну, что вагітн доля в Енергетичному забезпеченні даного процесса. Збільшення вмісту іонів кальцію в кардіоміоцітах під вплива Серцевий глікозидів відбувається з Наступний причин. Взаємодіючі з сульфгідрільнімі групами Nа, К + -залежної АТФ-ази мембран кардіоміоцитів, серцево глікозіді прігнічують Активність цього ферменту, что виробляти до Збільшення внутрішньоклітінного утрімуючі іонів натрію. При цьом збільшується струм позаклітінного кальцію в кардіоміоціті, можливо, за рахунок стімуляції механізму трансмембранного обміну іонів натрію на іоні кальцію, а такоже посілюється звільнення кальцію з саркоплазматічного Ретикуло. Пріпускають такоже, что пронікність кальцію через мембрану кардіоміоцитів и саркоплазматічного ретикулума підвіщується в результате Утворення комплексів Серцевий глікозидів з фоффоліпіднімі, білковімі и вуглеводнімі компонентами ціх мембран. Крім того, полегшенню транспорту кальцію через мебран кардіоміоцитів и саркоплазматічного ретикулума может Сприяти освіту хелаптовсердечніх глікозидів з кальцієм. Можливо, что в механізмах інотропного ЕФЕКТ Серцевий глікозидів має значення стімуляція залежних від ціклічного АМФ процесів трансмембранного транспорту іонів кальцію, а такоже Посилення віділення ендогенніх аналогів Серцевий глікозидів (так званні ендодігінов).
Механізм негативного хронотропного ЕФЕКТ Серцевий глікозидів обумовлення Переважно актівацією вплівів Блукаючи нерва на міокард. Цей ефект усувається атропотіном. Активація Блукаючи нерва під вплива Серцевий глікозидів здійснюється рефлекторно з барорецепторів синокаротидной и аортальної зон (сінокардіальній рефлекс) i з рецепторів розтягування міокарда (так звань ефект Бецольда, или кардіокардіальній рефлекс Бецольда-Яриша). Одночасно зніжується інтенсівність рефлексу Бейнбріджа внаслідок Зменшення розтягування рецепторів усть порожністіх вен. Негативним дромотропну дію Серцевий глікозидів проявляється зменшеності швідкості атріовентрікулярноїпровідності и відповіднім укороченим інтервалу РQ. Цей ефект обумовлення як прямою дією Серцевий глікозидів на міокард, так и актівацією Блукаючи нерва.
негативно дромотропного ефект Серцевий глікозидів є причиною розвитку спочатку неповної, а потім и повної атріовентрікулярної блокади. Вместе с тім уповільнення атріовентрікулярної провідності Забезпечує терапевтичний ефект Серцевий глікозидів при суправентрикулярних тахікардіях и міготлівої ?? арітмії. На коронарних Кровообіг вираженість впліву глікозді НЕ роблять. Однак у Деяк Хворов на ішемічну хворобу серця С. р. могут провокуваті Виникнення нападів стенокардії. Вікліканого глікзідамі Збільшення діурезу особливо виразности віявляється при серцевій недостатності. При цьом діуретічній ефект глікозидів обумовлення основном поліпшенням гемодинаміки и частково гнітючім вплива глікозидів на реабсорбцію іонів натрію и хлору в нірковіх канальцях. Пріпускають такоже, что в механізмах діуретічної Дії Серцевий глікозидів может мати значення Вплив препаратів цієї групи на ШВИДКІСТЬ метаболізму альдостерону та освіта передсердного натрійуретічного пептиду. На гладку мускулатуру внутренних ОРГАНІВ серцеві глікозіді Надаються помірно вираженій стімулюючій Вплив и кілька підвіщують моторику кишечника, а такоже тонус жовчного міхура, матки и бронхів.
У терапевтичних дозах (особливо препарати Конвалії и горіцвіту) мают заспокійліву Вплив на ц.н.с. Однак при інтоксікації Серцевий глікозідамі можлива з'явиться ознакой збудження ц.н.с. (безсоння, галюцінації та ін.) Фармакокінетика Серцевий глікозидів. Основні Особливостігри фармакокінетікі Серцевий глікозидів (біодоступність, зв язування з білкамі плазми крови, біотрансформація та ін) много в чому залежався від ступенів полярності препаратів даної групи. Вісокополярніе препарати глікозіді (строфантин К, корглікон) погано всмоктуються в шлунково-Кишково тракті (Не более 2-5% від прійнятої дозуюч), практично НЕ зв язуються з альбумінамі плазми крови, незначна метаболізуються в печінці и віводяться через нирки основном в незміненому виде.
Менш полярні серцеві глікозіді (дигоксин) краще всмоктуються з шлунково -кішкового тракту (до 60-85% від прійнятої дозуюч) i на 20-25% зв язуються з альбумінамі плазми крови. Близько 20% таких препаратів піддається біотрансформації в печінці з утвореннями неактивних метаболітів, а ...
