барисових (Berberidaceae). Подофіллін містить не менше 40% подофіллотоксіна, альфа-і ? - пельтатіни. Екстракт з кореневищ подофілла здавна застосовувався в народній медицині як проносне засобів при хронічних запорах, як блювотний і протиглистовою кошти. Надалі була виявлена ​​його цитостатична активність, що виявляється блокадою мітозу на стадії метафази (по дії нагадує колхіцин). Подофіллотоксін застосовують місцево при лікуванні папілом та інших новоутворень шкіри.
У клінічній практиці широко використовуються напівсинтетичні похідні подофіллотоксіна - епіподофіллотоксіни (етопозид і тенипозид), за механізмом дії пов'язані до інгібіторів топоізомераз.
Топоізомерази - ферменти, які безпосередньо беруть участь у процесі реплікації ДНК. Ці ферменти змінюють топологічне відбутися у яніе ДНК: здійснюючи короткочасні розриви і возз'єднання ділянок ДНК, вони сприяють швидкому розкручуванню і скручуванню ДНК в процесі реплікації. При цьому цілісність ланцюгів зберігається. p align="justify"> Інгібітори топоізомераз, зв'язуючись з комплексом топоізомераза-ДНК, впливають на просторову (топологічну) структуру ферменту, знижують його активність і тим самим порушують процес реплікації ДНК, гальмують клітинний цикл, затримуючи проліферацію клітин.
Інгібітори топоізомераз надають фазоспеціфічное цитотоксичну дію (у період S і G2 фази клітинного циклу).
Етопозид і тенипозид є інгібіторами топоізомерази II.
камптотецин - напівсинтетичні похідні алкалоїду камптотецину, виділеного з стебел чагарнику Camptotheca acuminata, представлені іринотеканом і топотеканом. Відповідно до механізму дії вони відносяться до групи інгібіторів топоізомераз. На відміну від епіподофіллотоксінов, камптотецин є інгібіторами топоізомерази I. В даний час іринотекан є препаратом першої лінії для лікування раку товстої кишки. Топотекан широко застосовується при лікуванні раку легені і яєчників. p align="justify"> Глава 2. Синтез, фізико-хімічні та фармакологічні властивості похідних тіазолідону
.1 Практичне значення тіазольного похідних
тіазольного цикл входить до складу вітаміну В1 (тіаміну) (1):
В
З грибка Xerocumus subtomemtosus виділена нова амінокислота, а з Pseudomonas aeruginosa - аерогіноевая кислота (2):
В
Бензотіазольное ядро ​​відіграє важливу роль у біолюмінісценція світлячків, причому хромофор, відповідальний за світіння, дуже близький за структурою до люциферин (3):
В
При люминисценции проміжно утворюються діоксетани, які розкладаються з утворенням електроновозбужденних частинок, відповідальних за хемілюмінесценцію. Цікавою групою природних сполук, які включають фрагменти бензот...
