іазол, є фемеланіни - високомолекулярні пігменти пір'я птахів. p align="justify"> Похідні тіазолу використовуються для приготування лікарських речовин. Одним з них є сульфамідні препарат - сульфотіазол (норсульфозол) (4), що володіє сильною бактерицидною дією:
В
Відомі й інші сульфамідні препарати, що містять тіазоловий кільце. В якості засобів проти глистових інфекцій в даний час є кілька сильнодіючих препаратів. Одним з них є тіабендазол (5), синтезований в 1961 р. хіміками фірми Мerck:
В
Видатними антигельмінтними властивостями володіє тетралізон, відкритий бельгійським вченим Янссену (6):
В
Тетралізон оптично активний, причому біологічна активність властива лише l-ізомеру. В даний час освоєно технологію поділу утворюється при синтезі рацемату з рециркуляцією неактивного d-ізомери. p align="justify"> тіазольного цикл також входить до складу пеніцилінів. Найбільш цінними є ампицилин і метицілін. Ампицилин (7) відрізняється широтою протимікробної дії, можливістю застосування у вигляді таблеток і відносної стійкістю до кислот. br/>В
Однак він легко руйнується ферментом пеніциліназою і тому не може бути використаний для лікування захворювань, що викликаються резистентними стафілококами. У теж час метицілін (8) позбавлений зазначеного недоліку:
В
Інтерес представляє така група сполук як мезоіонние тіазоли типу А. Для цих сполук у літературі описаний широкий спектр біологічної активності. Так, наприклад, похідні 1,3-тіазолійолата-4 (9) є стимуляторами центральної нервової системи та протипухлинними препаратами. br/>В
Похідні 1,3-тіазол-4-іміну (10) можуть бути використані як протипухлинні, седативні речовини і як стимулятори центральної нервової системи:
В
Великий інтерес представляють конденсовані похідні тіазолу, які можуть бути використані, а деякі використовуються як потенційні біологічно активні речовини.
Так бром (хлор) гідрат 6-фенілімідазо [2,1-b] тіазолідин (ФІАНТ-2) (11) застосовують у ветеринарній медицині як імуностимулятор для підвищення імунітету птахів. ФІАНТ-2 виявився менш токсичним, більш технологічним, екологічно безпечним і дешевим замінником імпортного препарату'' тетрамізол''. <В
тіазольного бетаінальдегіди (12) мають виражену противірусну дію, а 2-окси-3-тіазолін [4,5-d]-4-R2-піримідо [1,2-b] піримідинів являють собою мезоіонние структури (13) і привертають увагу як'' молекулярні клини'' з притаманним їм комплексом властивостей: антимікробні, противірусні, протипухлинні.
В
2.2 Механізм протипухлинної дії похідних тіазолідону
Циклооксигеназа (ЦОГ) - ензим, який відповідає за біохімічні перетворення арахідонової кислоти, в тому ...
