рмакокінетика: Повністю всмоктується з ШКТ. Cmax в крові досягається через 4 години після прийому всередину. Зв'язується з білками крові на 97-99%. Терапевтична концентрація в плазмі крові становить 1-5 мкг / мл. Метаболізується в печінці за участю мікросомальних ферментів, що містять цитохром P450, з утворенням малоактивних і неактивних метаболітів. Виводиться, в основному, з сечею (92% - у вигляді метаболітів) і в невеликій кількості - з жовчю. T1 / 2 становить 20-60 (у середньому 40) ч. При порушенні функції печінки синтез факторів згортання знижується, а метаболізм варфарекса сповільнюється, що призводить до посилення його антикоагуляційного ефекту.
Показання: Профілактика і лікування захворювань, обумовлених тромбоутворенням: (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легенів, мерехтіння передсердь, інфаркт міокарда); протезування серцевих клапанів.
Протипоказання: Гіперчутливість, гостра кровотеча (або загроза його розвитку), бактеріальний ендокардит, виражена недостатність печінки і нирок, гострий ДВС-синдром, дефіцит білків C і S, важкі захворювання печінки і нирок, обтураційна жовтяниця, цукровий діабет, тяжка артеріальна гіпертензія, геморагічний діатез, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, крововилив у головний мозок, алкоголізм, нещодавно перенесені або передбачувані складні операції і діагностичні процедури, вагітність.
Побічні дії: з боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): найбільш часто - кровотечі або крововиливу в різні органи і тканини. Рідко - порушення кровообігу в кінцівках (темно-червоний колір шкіри пальців на ногах) або внутрішніх органах, зміна картини крові.
З боку органів ШКТ: рідко - нудота, блювота, пронос, болі в животі, порушення функції печінки.
З боку шкірних покривів: рідко - алергічні реакції (свербіж, кропив'янка, запалення), випадання волосся (оборотне). Інші: рідко - слабкість, лихоманка.
Передозування: Про хронічному передозуванні свідчать кровотеча з ясен, носова кровотеча, надмірне менструальна кровотеча, сильні й тривалі кровотечі з дрібних поверхневих ран і порізів, крововиливи в шкіру, наявність крові в сечі і калі та ін
Спосіб застосування та дози: всередину, в один прийом, в один і той же час доби. Початкова доза (перші 2-4 дні) 10-15 мг, потім її поступово регулюють, відповідно до показника згортання крові - міжнародним нормалізованим відношенням (МНО). Після досягнення бажаного рівня МНО (2,0-3,0, а в окремих випадках 3,0-4,5) призначають підтримуючу дозу, звичайно складову 2-10 мг на день.
Запобіжні заходи: в ході лікування слід ретельно стежити за станом системи згортання крові, жінкам репродуктивного віку необхідно користуватися протизаплідними засобами. На початку лікування лабораторний контроль за МНО здійснюють кожен день, протягом наступних 3-4 тижнів - 1-2 рази / тиж, пізніше - кожні 1-4 тижнів. Більш частий додатковий контроль необхідний при спільному застосуванні варфарекса з якими-небудь препаратами або перед плановою операцією. Літнім, ослабленим хворим зазвичай призначають більш низькі дози [9,10].
Аценокумарол (синкумар ) антикоагулянт непрямої дії, антагоніст вітаміну К, порушує синтез протромбіну (фактора згортання крові II), проконвертина (фактора згортання крові VII)...
