омірною міотропною спазмолітичну впливом на інші гладком'язові органи (бронхи, жовчні шляхи). На скелетні м'язи кофеїн також впливає (центральна і пряма).
Ще більш складно змінюється артеріальний тиск, так як воно залежить від кардіотропних і судинних ефектів кофеїну. Зазвичай, якщо вихідне артеріальний тиск був нормальним, кофеїн не змінює або дуже незначно підвищує його; якщо препарат був уведений на тлі гіпотензії, то артеріальний тиск підвищується (нормалізується).
Основний обмін кофеїн підвищує. Збільшує глікогеноліз, викликаючи гіперглікемію. Підвищує ліполіз (зміст вільних жирних кислот у плазмі крові збільшується). У великих дозах викликає звільнення адреналіну з мозкового шару надниркових залоз.
При тривалому застосуванні кофеїну розвивається маловиражене звикання. Можливе виникнення психічної залежності (Теїзм). p> Застосовують кофеїн для стимуляції психічної діяльності, при втомі, мігрені, гіпотензії. Він входить до складу багатьох комбінованих препаратів у поєднанні з ненаркотичними анальгетиками (таблетки "Цитрамон", "Пірамеїн" тощо) і з алкалоїдами ріжка (таблетки "Кофетамін"). p> Побічні ефекти виявляються у вигляді нудоти, блювоти, занепокоєння, безсоння, тахікардії, серцевих аритмій.
Кофеїн протипоказаний при вираженій артеріальній гіпертензії, атеросклерозі, порушенні сну, глаукомі.
Кофеїн іноді називають "теїн" коли він знаходиться в чаї (tea). Колись вважалося, що чай і кава містять різні стимулюючі речовини (що якоюсь мірою вірно). У каві містяться тільки слідові кількості теофіліну і зовсім немає теоброміну, у той час як у чаї ці стимулятори присутні в помітних кількостях.
Теїн: 1,3,7-trimethylxanthine
Теофілін: 1,3-dimethylxanthine
Теобромін: 3,7-dimethylxanthine
Кофеїн і теофілін-метиловані похідні пурину, інгібуючі фосфодиетсеразу цАМФ (циклічного аденозинмонофосфату) і захищають цАМФ від руйнування. Таким чином, стимулюючий ефект гормонів, використовують цАМФ в якості внутрішньоклітинного сигналу (це адреналін, гістамін і багато інших), посилюється і продовжується.
Теобромін практично неактивний як стимулятор, він діє приблизно в 10 разів слабкіше кофеїну. Теофілін у порівнянні з кофеїном трохи більш токсичний і трохи менш активний як стимулятор ЦHС, але між ними більше подібності, ніж відмінності. Теофілін більш активний як діуретик (збільшує сечовиділення), більш токсичний і діє повільніше. Теобромін міститься в какао, чаї (дуже небагато) і горіхах кола. У какао його міститься приблизно в сім разів більше кофеїну і саме він робить какао "Стимулятором". Теофілін робить сильну дію на серце і бронхи і часто використовується для лікування бронхіальної астми, емфіземи і інших легеневих захворювань
Інтоксикація кофеїном - симптоми:
• Недавній прийом кофеїну, зазвичай у дозі більш 250mg;
• Принаймні п'ять з наступних симптомів:
• занепокоєння;
• нервозність;
• дратівливість;
• бессоница;
• почервоніння особи;
• підвищений діурез;
• розлад травлення;
• мишекние посмикування;
• тахікардія (прискорене серцебиття) або серцева аритмія;
• періоди нестомлюваності
• психомоторне збудження;
• При відсутності інших психічних захворювань зі схожими ефектами. (Як Anxiety Disorder.) p> У принципі, передозування кофеїну може бути вкрай неприємною, але звичайно не викликає необоротних змін. Однак, іноді люди "Вмирають" від передозування. p> Сумарні токсикологічні дані:
Токсична доза: Підтверджена летальна доза складає 10g, хоча відомий один документований випадок виживання після ін'єкції 24g. У маленьких дітей прийом всередину 35mg/kg може викликати інтоксикацію середньої тяжкості. Діти метаболізують кофеїн дуже повільно. Для них також небезпечний теофілін, що може міститися в препаратах від бронхіальної астми.
Симптоми:
А. Гостре отруєння кофеїном дає ранні симптоми анорексії (відсутність апетиту), тремора (тремтіння, в т.ч. пальців рук) і занепокоєння. Потім спостерігається нудота, тахікардія, гіпертонія і сплутаність свідомості. Сильна інтоксикація може викликати делірій ("б. Гарячка"), судоми, наджелудочковую і шлуночкові тахаритмії, гіпокаліємію і гіперглікемію.
Б. Хронічний прийом високих доз кофеїну може привести до нервозності, дратівливості, гнівливості, постійному тремору, м'язовим посмикуванням, сну і гіперрефлексії (hyperreflexia).
При тестуванні крові:
Концентрації 1 .. 10mg/l нормальні для питущих кава. Концентрація 80mg/l несумісна з життям. p> ТЕРАПІЯ:
А. Невідкладні заходи. p> 1. Забезпечити доступ повітря і полегшити вентиляцію (див. App. A)
2. Купірувати судороги і порушення, якщо вони є. При відсутності медикаментів можна застосувати алкоголь у дозі близько 50ml у перерахуванні на чистий спирт.
3. Гіпокалі...
