видалення (елімінації) лікарської речовини з організму шляхом екскреції або біотрансформації.
Константа швидкості всасиванія- параметр, що відображає швидкість надходження (ч - 1, хв - 1) лікарської речовини з місця введення в системний кровотік. Використовують цей параметр при всіх шляхах введення, крім внутрішньовенного і внутрішньоартеріального.
Константа швидкості екскреції характеризує швидкість виділення лікарської речовини (ч - 1, хв - 1) з сечею, слиною, калом, молоком або іншими екскретів.
Важливим фактором, що впливає на терапевтичний ефект, є вміст лікарської речовини в організмі. Воно залежить від тривалості виведення або елімінації з організму. Показником елімінації є кліренс (мл/хв). Загальний кліренс - це обсяг плазми або крові, з якого за одиницю часу лікарська речовина виводиться нирками, печінкою, легкими або біотрансформується в організмі. Параметр, що визначає швидкість очищення організму від лікарської речовини нирками, носить назву нирковий кліренс, а іншими шляхами - поза нирковий кліренс. [6]
Об'емраспределеніялекарственного речовини - це гіпотетичний обсяг рідин організму, який необхідний для рівномірного розподілу всієї кількості лікарської речовини в тій же концентрації, в якій він міститься в плазмі крові. Цей показник знаходиться в залежності від статі, віку, загальної маси жирів в організмі хворого. Розподіл лікарської речовини залежить від таких його фізико-хімічних властивостей, як розчинність у воді і в ліпідах, молекулярна маса, полярність, рівень іонізації. Об'єм розподілу використовують для розрахунку дози лікарської речовини, необхідної для досягнення потрібної концентрації його в крові.
Про виведення лікарської речовини з організму судять по періоду напіввиведення, або полуелімінаціі. Під ним розуміють час, протягом якого відбувається зниження на 50% концентрації лікарської речовини в порівнянні з введенням кількістю. За один період полуелімінаціі з організму виводиться 50%, за два періоди - 75%, за три періоди - 90% лікарської речовини.
Рівноважна концентрація - це стан, при якому кількості введеного і адсорбується лікарської речовини рівні між собою. Тому при рівноважної концентрації зміст лікарської речовини в організмі коливається між максимальними і мінімальними його значеннями. Це відповідає оптимальному прояву клінічного ефекту.
Період напівабсорбції (напіввсмоктування) - час (ч, хв), необхідне для всмоктування лікарської речовини з місця введення (крім внутрішньосудинного) в системний кровотік половини введеної дози.
Період напіврозподілу (ч, хв) - умовний параметр, що характеризує розподіл лікарської речовини між центральною камерою (плазма крові) і периферичної камерою (органи, тканини).
Площа під фармакокінетичною крівой- площа фігури, обмеженої на графіку фармакокінетичною кривою і осями координат, одна з яких позначає концентрацію лікарської речовини в плазмі крові (мкг/мл), а інша - час після введення лікарської речовини (хв). [2 , 25]
1.4 Вплив різних факторів, на фармакокінетичні параметри
Основні групи факторів, що впливають на фармакокінетику лікарських засобів:
Біохімічні особливості організму (ферментопатії, відмінності в швидкості метаболізму).
Фізіологічні особливості - стать, вік, маса тіла, циркадні ритми.
Вагітність, пологів та післяпологового періоду.
Спосіб життя (прийом алкоголю, куріння, режим харчування, режим фізичного навантаження, екологія навколишнього середовища).
Патологічні процеси. [12]
. Вплив біохімічних особливостей організму.
Вивчення генетично обумовлених відмінностей в чутливості до лікарських засобів становить предмет фармакогенетики.
Спадкові фактори, що визначають незвичайні реакції на лікарський засіб, найчастіше являють собою дефект ферментів, які беруть участь у метаболізмі ліків, але можуть зустрічатися і спадкові анатомічні дефекти. Особи, які страждають Ферментопатія генетичного характеру, як правило, виглядають цілком здоровими до введення їм ліки, яке їх організм не здатний метаболизировать. На аномальну реакцію вказують незвичайні побічні явища, симптоми отруєння, стійкість до ліків або ослаблення його дії. У таких випадках токсичність викликається терапевтичними дозами препарату В основі так званої лікарської ідіосинкразії, тобто атипової реакції організму на медикаментозне вплив, лежить поліморфізм білків і ферментних систем. Порушення обміну, які призводять до зміни чутливості до даного фармакологічному агенту, можуть бути пов'язані як з недостатністю певного ферменту (у більшості випадків), так і з надмірним вмістом його в організмі. Обидва види порушень виникають внаслідок генних мутацій. [3,18]
....
