в стенокардії та кількості споживаного нітрогліцерину і підвищення толерантності до фізичного навантаженні. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск в ворітної вени, у зв'язку з чим може застосовуватися в лікуванні портальної гіпертензії для профілактики кровотечі з варикозних вен стравоходу. Інгібує функцію тромбоцитів. p> Побічна дія:
Можливий розвиток толерантності до препарату та перехресної толерантності до інших нітросполук. Сприяє відносного перерозподілу кровотоку в напрямку ділянок легенів із зниженою вентиляцією (слабовентіліруемие альвеолярні області), внаслідок чого може спостерігатися транзиторне зменшення вмісту кисню в артеріальній крові (Гіпоксемія). p> Показання:
ІХС (тривале лікування), стенокардія напруги і вазоспастична (профілактика нападів), стенокардія в постінфарктний періоді, хронічна серцева недостатність (комбінована терапія), легенева гіпертензія.
Протипоказання:
Гіперчутливість, гострий інфаркт міокарда з пониженим тиском наповнення лівого шлуночка, гостра лівошлуночкова недостатність, кардіогенний шок, судинний колапс, виражена артеріальна гіпотензія (САТ менше 90 мм рт.ст.), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада серця, внутрішньочерепні крововиливи, черепно-мозкова гіпертензія, виражена анемія, глаукома, вагітність (I триместр) і годування груддю.
Фармакокінетика:
Форма випуску: таблетки по 0,02 і 0,04 г; таблетки ретард - 0,035 р.
Всмоктування: Добре абсорбується при прийомі всередину. Біодоступність становить близько 100% (ретардірованних форм - до 84%), тому що не береться під метаболізму при В«першому проходженніВ» через печінку. Після прийому всередину визначається в крові через 3,5 хв; максимум концентрації спостерігається через 30-60 хв. Об'єм розподілу - 600 л, мінімальна терапевтична концентрація в крові - 10 нг/мл. Є пряма залежність між концентрацією в крові, AUC і дозою прийнятого препарату. Практично не зв'язується з білками плазми крові (менше 4%). T 1/2 становить 4-6 ч.
Метаболізується в нирках з утворенням двох фармакологічно неактивних глюкуронідів (період полуелімінаціі цих сполук - 6-8 год). p> Виводиться нирками в основному у вигляді метаболітів (98%). Нирковий кліренс становить (1,38 - 1,8 л/хв). У препарату з уповільненим звільненням активного з'єднання максимальна концентрація в крові досягається через 5 годин, а середній час підтримки терапевтичної концентрації (не менше 10 нг/мл) становить 17 годин. За даними проб з фізичним навантаженням антиангінальний і антиішемічний ефект простої форми при дозі 20-40 мг розвивається через 30-45 хв і зберігається протягом 12 год, ретардированной форми - через 60-90 хв і триває до 24 год Недостатність функції печінки і нирок не чинить значного впливу на фармакокінетику препарату. Ефективність варіює відповідно до індивідуаль...
