y">. СИНЕРГІЗМ І ЙОГО ВИДИ
Синергізм - це вид взаємодії ЛЗ, при якому посилюється фармакологічний ефект або побічна дія одного або декількох ЛЗ.
Виділяють 4 види синергізму ЛЗ:
· сенситизация або сенсітізіруют дію ЛЗ;
· адитивна дія ЛЗ;
· сумація ефекту;
· потенціювання ефекту
При сенситизации в результаті застосування декількох ЛЗ, що володіють різними, часто неоднотипними механізмами дії, посилюється фармакологічна дія лише одного з вхідних в комбінацію препаратів. Наприклад, на цьому принципі заснований терапевтичний ефект поляризующей суміші, застосовуваної в клініці гострого інфаркту міокарда (500 мл 5% -го розчину глюкози, 6 ОД інсуліну, 1,5 г калію хлориду і 2,5 г магнію сульфату. У разі відсутності калію хлориду і магнію сульфату можлива їх заміна 20 мл розчину панангина). В основі механізму дії цієї комбінації лежить здатність глюкози та інсуліну посилювати трансмембранний струм іонів К + всередину серцевої клітини, що дозволяє попередити або купірувати порушення серцевого ритму.
Іншим прикладом сенснтізірующего дії ЛЗ може бути збільшення концентрації іонів заліза в плазмі крові при спільному призначенні аскорбінової кислоти (вітамін С) з препаратами, що містять залізо.
Такий вид взаємодії ЛЗ виражається формулою 0 + 1=1,5.
Аддитивное дію ЛЗ - це такий вид взаємодії, при якому фармакологічний ефект комбінації ЛЗ більше, ніж ефект кожного окремого препарату, котрий входить в комбінацію, але менше математичної суми їх ефекту. Наприклад, терапевтичний ефект від спільного призначення В2-адреностимулятора сальбутамолу та інгібітору фосфодіестерази теофіліну пацієнтам, що страждають бронхіальною астмою. Сальбутамол і теофілін володіють бронхолитическим, т. Е. Бронхорасширяющим дією. Припустимо, що призначення окремо сальбутамолу розширює просвіт бронхів на 23%, а теофіліну - на 18.%. При спільному призначенні препаратів просвіт бронхів розширюється на 35%, тобто терапевтичний ефект від комбінації більше, ніж ефект кожного окремого препарату, але менше математичної суми їх окремих ефектів (23% + 18%=41%).
Такий вид взаємодії ЛЗ виражається формулою 1 + 1=1,75.
У результаті сумації ефектів ЛЗ фармакологічний ефект комбінації ЛЗ дорівнює математичної сумі фармакологічних ефектів кожного з спільно призначених препаратів. Наприклад, спільне призначення двох сечогінних засобів етакринової кислоти і фуросеміду (відносяться до групи «петльових» діуретиків, тобто володіють близьким механізмом дії) пацієнтам із серцевою недостатністю призводить до сумації їх сечогінного дії.
Такий вид взаємодії виражається формулою 1 + 1=2.
Потенцирование ефекту ЛЗ - це такий вид взаємодії, при якому фармакологічний ефект комбінації ЛЗ більше математичної суми фармакологічних ефектів кожного окремого з спільно призначених препаратів. Наприклад, гіпертензивний ефект при шоці від призначення комбінації глюкокортикостероїду преднізолону і а-адреномиметика норадрена-Наліна, або бронхолітичний ефект від призначення комбінації того ж преднпзолона та інгібітору фосфодіестерази еуфіліну при астматичної статусі.
Такий вид взаємодії ЛЗ виражається формулою 1 + 1=3.
. АНТАГОНІЗМ І АНТІДОТІЗМ
лікарський речовина взаємодія фармацевтичний
При антагонізмі ЛЗ в результаті спільного застосування декількох ЛЗ послаблюється або блокується фармакологічна дія одного або декількох препаратів, що входять в цю комбінацію. Наприклад, при спільному призначенні для лікування ІХС органічних нітратів та блокаторів В1 - адренорецептора останні, блокуючи В1 -рецептори серця, перешкоджають розвитку рефлекторної тахікардії, спричиненої препаратами нітрогліцерину.
Такий вид взаємодії виражається формулою 1 + 1=0,5.
Природно, що як синергізм, так і антагонізм ЛЗ можуть призвести не тільки до оптимізації терапевтичного ефекту, і надати на організм пацієнта небажане, шкідливу дію.
Наприклад, при комбінації антибіотиків-аміноглікозидів петльових ліуретіков (фуросемід, етакринова кислота) відбувається взаємне посилення їх ототоксического побічної дії; при комбінованому використанні антибіотиків групи тетрацикліну і антибіотиків-аміноглікозидів розвивається фармакологічний антагонізм, в результаті якого нівелюється їх протимікробна активність.
Ослаблення ефектів ЛЗ при їх спільному застосуванні називають антагонізмом:
) Хімічний антагонізм або антідотізм - хімічну взаємодію речовин між собою з утворенням неактивних продуктів {хімічний антагоніст іонів ...
