лізу протікає досить швидко при кімнатній температурі і при нейтральній реакції середовища. Пеніцилін інактивується і при взаємодії з первинними і вторинними спиртами. Про це слід пам'ятати при використанні у вигляді розчинників метанолу та етанолу (мал. 5):
В
Малюнок 5
У цих реакціях катіони важких металів також проявляють себе ефективними каталізаторами. Поява все більшої кількості штучно резистентних штамів мікроорганізмів до пеніциліну стимулювало роботи по створенню активних напівсинтетичних пеніцилінів. В якості продукту біосинтезу пеніциліну 1959 р. була виділена 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК) (рис.6):
В
Малюнок 6
6. Механізм біологічної дії
Антибіотики групи пеніциліну є специфічними інгібіторами біосинтезу клітинної стінки, а вибірковість їх дії на бактеріальну клітину визначається деякими особливостями будови клітинної стінки бактерій в порівнянні з тваринною. Оболонка бактеріальної клітини характеризується жорсткою структурою, що забезпечує сталість її форми і захищає від несприятливих впливів зовнішнього середовища. p align="justify"> Під впливом бактериостатических концентрацій антибіотика зростаючі клітини перестають ділитися, різко змінюється їх морфологія. Мікроби значно збільшуються, набухають або приймають видовжену форму. Змінені клітини розпадаються з утворенням дрібних частинок і гинуть. Спостерігається зміна фізичних властивостей бактеріальних клітин: змінюється заряд, електрофоретична рухливість, окислювально-відновний потенціал і ін Послаблюється інтенсивність забарвлення за Грамом. p align="justify"> В основі антибактеріальної дії пеніциліну лежить придушення синтезу муреіна - опорного полімеру клітинної стінки. Клітинна стінка мікробів синтезується в три стадії, що включають: синтез попередників клітинної оболонки - урідіннуклеотідов, утилізацію їх і інших субстратів з введенням в зростаючий муреин оболонки; утворення поперечних зв'язків між лінійними ланцюгами муреіна, здійснюване за допомогою реакції транспептідаціі, в результаті чого дві лінійні ланцюги муреіна зв'язуються між собою за допомогою межпептідного містка з відщепленням D-аланіну. Реакція транспептідаціі управляється специфічним ензимом - транспептидази, локалізованої на зовнішній поверхні цитоплазматичної мембрани. Пеніцилін гальмує останню стадію синтезу клітинної стінки, запобігаючи утворенню пептидних поперечних зв'язків. Завдяки структурному подібністю пеніциліну з пептидним субстратом клітинної стінки антибіотик конкурує з ним за активний центр транспептіда-зи. Взаємодія молекули пеніциліну з активним центром ферменту супроводжується утворенням ковалентного зв'язку і пеніціллоільного похідного, реакція розглядається як необоротна, а активний центр ферменту міцно блокується. [7]
Пеніцилін проявляє антибактеріал...
