д природи замісника R зменшується в наступному порядку:
H9 gt; C6H13 gt; gt; С3Н7 gt; С3Н15 gt; С7Н5 gt; С2Н5 gt; С8Н19 gt; СН3
Метілдібутілпроізводное виявляється найбільш активним також в рядах похідних діетиламіну, бутиламін, піролідину, піперидину і 2-фурфуріламіно. Розгалуження у бутильну групі призводить до зниження, активності, тому відповідні метілдіізобутілпроізводние виявляють меншу фунгістатичну активність.
В аналогічному ряду C2H5R2Si (СН2) 3NН2 Фунгістатичні активність зменшується 'в іншій послідовності
С3Н7 gt; С5Н11 gt; С4Н9 gt; С2Н5
Серед сполук ряду R (C2H5) 2Si (CH2) 3NH2 найбільш активно діетіламілпроізводноe
С5Н11 gt; С4Н9 gt; С3Н7 gt; С2Н5 gt; СН3
фунгістатичну активність тріалкіл (3-амінопропіл) силанов R3Si (СН2) 3NН2, що містять у атома кремнію три однакові нерозгалужених алкільних радикала, залежно від природи замісника R зменшується в ряду
H9 gt; С3Н7 gt; С5Н11 gt; С6Н13 gt; С2Н5 gt; СН3
У лавах сполук (СН3) 3-n (C4H9) nSi (CH2) 3N (С2Н5) 2 і (C2H3) 3-n (C2H5) nSi (CH2) 3N (C2H5) 2 зі збільшенням п (від 1 до 3 в першому випадку і від 0 до 2 у другому) фунгістатичну активність по відношенню до епідермофітон і тріхофітонамі збільшується.
фунгістатичну активність вторинних амінів нижче активності первинних амінів, але значно перевищує активність теоретичних амінів. Лише метілдібутіл (3-бутиламін-пропив) силан пригнічує ріст кандид кілька сильніше, ніж метілдібутіл (3-амінопропіл) силан.
фунгістатичну активність теоретичних амінів CH3 (C4H9) 2Si (CH2) 3NR2 залежно від будови органічних радикалів, пов'язаних з атомом азоту, зменшується в наступному порядку:
(СН2) 5 gt; С2Н5 gt; СН3 gt; (СН2) 4 gt; (СН2) 6 gt; (СН2) 2О (СН2) 2 gt; С4Н9 gt;
С3Н7. Однак похідні діпропіламіна і пергідроазепіна сильніше діють на Trichophyton gypseum 4/3, тому по відношенню до цього грибу ряд активності приймає наступний вигляд
С3Н7 gt; (СН2) 6 gt ;, С2Н5 gt; СН3 gt; (СН2) 5 gt; (СН2) 4 gt; (СН2) 2O (СН2) 2 gt; С4Н9
Аналіз отриманих даних показує, що з досліджених грибів найбільш стійкий до дії кремнійорганічних амінів Candida albicans 67/846. Кращими фунгістатік по відношенню до цього грибу є метілдігексіл (3-діетпламінопропіл) силан (6,7 мкг/мл), діетіламіл (3-амінопропіл) силан (7,8 мкг/мл), метілдібутіл (З-бутіламінопропіл) силан (10, 4 мкг/мл) і Трібуте (3-амііопропіл) силан (15,6 мкг/мл). Проте їх активність не досягає активності антибіотика ністатину (3,5 мкг/мл) і 2- (? -нітровініл) 5-нітрофурану (4,9 мкг/мл).
Ряд кремнійорганічних амінів вельми ефективно пригнічує ріст Epidermophyton Kaufmann-Wolf 41. До них відносяться метілдібутіл (3-амінопропіл) силан (4,2 мкг/мл), метілдібутіл [у- (2-фурфуріламіно) пропив ] силан (4,2 мкг/мл), 2-хлор - 3- [у- (тріетоксісіліл) пропіламін] бензо [в] тіофен - 1,1-діоксид (4,2 мкг/мл), метілдібутіл (3-бутіламінопропіл ) силан (5,2 мкг/мл). Їх активність вище, ніж нистатина (6,9 мкг/мл), і наближається до активності грізеофульвіпа (2,6 мкг/мл).
Кремнійорганічні аміни ефективно пригнічують ріст Trichophyton gypseum 4/3. Сильніше нистатина (7,8 мкг/мл) діють тріетіл [у- (2-діетіламіноетілтіо) пропіл] силан (3,9 мкг/мл), 2-хлор - 3- [у- (тріетокснсіліл) пропіламін] бензо [в] тіофен - 1,1-діоксид (4,2 мкг/мл) і Трібуте (3-амінопропіл) силан. Активність на рівні нистатина проявляють діетіламіл (3-амінопропіл) силан (7,8 мкг/мл), метілдібутіл (3-амінопропіл) силан (8,3 мкг/мл) і етілдіпропіл (3-амінопропіл) силан (8,3 мкг/ мл) [8].
фунгістатичну активність аміноалкілсіланов не корелює з їх основностью і, мабуть, більшою мірою визначається їх просторовою структурою. Про це свідчать велика активність узмінов, зниження активності при заміні n-бутильну груп у атома кремнію ізобутільнимі, менша активність теоретичних амінів і кремнійорганічних ацетиленових у амінів. Разом з тим слід зазначити, що активність з'єднань залежала від сумарної кількості вуглецевих атомів, пов'язаних з атомом кремнію. Максимум активності спостерігався при С9 (метілдібутіл-, діетіламіл-, тріпропіл) і С12 (трібутіл-, етілдіаміл-), а потім при С8 (етілдіпропіл). Аналогічні залежності (ймовірність активних сполук 75-85%) отримані при кібернетичному аналізі в режимі активного діалогу дослідника з ЕОМ взаємозв'язку структури з фунгістатичною активністю кремнійорганічних амінів.
Виявлено також, що ряд 3-амінопропілсілоксанов, наприклад 3-діметіламінопропілтріс (тріметілсілоксі) силан, ...
