чаткова адреноміметичними фаза дії октадина. Через 2-3 год з вичерпанням запасу норадреналіну зменшується імпульсне вивільнення медіатора, а разом з тим і ефекти симпатичних нервів.
Ад?? Еноблокірующіе кошти
адреноблокирующий засоби блокують адренорецептори клітин виконавчих органів, які втрачають чутливість до медіатора норадреналіну та інших адреноміметиків і протягом певного часу не реагують на адренергічні імпульси [4].
? - адреноблокатори. Не впливаючи на функцію адренергічних невронов, але блокуючи постсинаптичні? - Адренорецептори гладких м'язів судинної стінки,? - Адреноблокатори зменшують або цілком припиняють симпатическое судинозвужувальну вплив. Внаслідок зменшеного надходження судинозвужувальних імпульсів тонус гладких м'язів стінки артерій, артеріол, венул і вен знижується, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір судин і системний артеріальний (переважно діастолічний), а також центральний венозний тиск. ? - Адреноблокатори зменшують вплив симпатичних нервів і адреналіну на матку, на гладку мускулатуру селезінки, м'яз-розширювач зіниці, але не змінюють їх впливу на клітини, які мають? - Адренорецептори: міокардіоцити, огрядні м'язи трахеї, бронхів, гепатоцити.
? - адреноблокатори. Конкурентно блокуючи? - Адренорецептори міокардіоцитів усувають вплив симпатичних нервів і циркулюючого в крові адреналіну на серцевий м'яз. Зменшення симпатико-адреналових впливів призводить до зменшення частоти і зниження сили скорочень серця, до зменшення хвилинного об'єму крові (серцевого викиду) і, як наслідок - до зниження потреби серця в кисні. Одночасно знижується збудливість і провідність міокарда. Зменшенню збудливості міокардіоцитів під впливом анаприліну і надололу сприяє властиве їм місцевоанестезуючу дію.
8. Методи отримання деяких препаратів
Метопролол
1.5 г п-(-етоксіетіл) - фенолу (1), 100 мл епіхлоргідріна і 0,5 мл піперидину кип'ятять на водяній бані протягом 10 годин [5]. Після суміш упарюють під вакуумом, і до залишку додають хлороформ, з подальшою екстракцією розчином соляної кислоти. Хлороформний шар промивають водою, сушать і упарюють під вакуумом. Отримують 3 - [п-(-метокси) - фенокси] - 1-хлорпропан - 2-ол (3).
.
. Продукт попередньої стадії (3) розчиняють у 20 мл ізопропілового спирту [5]. До розчину додають 10 мл ізопропіланіна і кип'ятять в автоклаві на водяній бані протягом 10 годин. Після цього, реакційну суміш упарюють під вакуумом і залишок струшують з 2Н NaCl і ефіром. Ефірний шар відокремлюють, сушать і упарюють під вакуумом. Залишок перекрісталлізовивают в петропейном ефірі. Отримують 1-ізопропіламіно3 - [п-(-мет оксіетил) - фенокси] - Пропинол - 2 (4). Температура плавлення Тпл=83?.
Теразозин
1.194 г пиперидина гідрату розчиняють в 250 мл води [6]. Розчин підкислюють 6Н HCl до рН? 4,5, після чого додають 130,5 г фуролхлоріда (2), який попередньо був розчинений в 10% NaCl до рН? 8,5. Реакційну суміш екстрагують хлороформом. Хлороформний шар сушать над MgSO4 і потім фільтрують. Після упарювання отримують 108,2 г продукту (3). Вихід 60%. Температура плавлення Тпл=69.70? С.
. Фуроілпіперізін (3) з попередньої стадії розчиняют...
