хвилин, досягає максимуму через 60 хвилин і триває протягом 5-6 годин. Препарат у дозах, що надають бронхорозширюючудію, не проникає в ЦНС, меншою мірою гальмує секрецію слинних залоз, не робить впливу на рухову активність миготливого епітелію трахеї і не змінює АТ і ЧСС. Тіотропія бромід зв'язується з M1-, М3-і меншою мірою з М2-підвидами холінорецепторів: період напіввиведення зв'язку з M1-і МЗ-рецепторами у тіотропію становить 14,6 і 34,7 год відповідно, для М2-рецепторів - тільки 3 , 6 ч. Відповідно тривалість зв'язку тіотропію з холінорепепторамі дозволяє застосовувати його 1 раз на добу. Маючи низьку системну абсорбцію з дихальних шляхів (період напіввиведення не перевищує 1 год) практично не викликає атропіноподобних побічних ефектів.
б2-агоністи швидко впливають на бронхіальну обструкцію, покращуючи самопочуття хворих в короткі терміни. При тривалому застосуванні б2-агоністів до них розвивається резистентність, після перерви в прийомі препаратів їх бронхорозширюючудію відновлюється. Зниження ефективності б2-адреностимуляторов і, як наслідок, погіршення бронхіальної прохідності пов'язані з десенситизацією б2-адренорецепторов і зменшенням їх щільності внаслідок тривалого впливу агоністів, а також з розвитком В«синдрому рикошетуВ», що характеризується різким бронхоспазмом. В«Синдром рикошетуВ» викликаний блокадою б2-адренорецепторів бронхів продуктами метаболізму і порушенням дренажної функції бронхіального дерева через розвиток синдрому В«замикання легенівВ». Протипоказаннями до застосування б2-агоністів при ХОЗЛ є підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, тахіаритмії, вади серця, аортальний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія, декомпенсований цукровий діабет, тиреотоксикоз, глаукома, загрозливий аборт. Особливо обережно необхідно застосовувати цю групу препаратів у літніх пацієнтів з супутньою патологією серця.
Особливості b2-агоністів короткої (сальбутамол, фенотерол) і тривалого (формотерол, сальметерол) дії.
b2-АгонистДозировкаФармакодинамикаПобочные эффектыСальбутамолДозированный інгалятор 100 мкг/інгаляційна доза 100-200 мкг/6-8 год (максимум 800-1200 мкг на добу) Діскхалер 200-400 мкг/блістер 200-400 мкг/6- 8 год (максимум 1600 мкг/добу Небулайзер 2,5-5,0 мг кожні 6 чНачало дії: 5-10 хв Максимальна дія: 30-90 хв Тривалість ефекту: 3-6 чНаіболее часті побічні ефекти: Тремор Головний біль Порушення Гіпотонія Припливи Гіпокаліємія Тахікардія ГоловокружениеФенотеролДозированный інгалятор 100 мкг/інгаляційна доза 100-200 мкг/6-8 год (максимум 800-1200 мкг на добу) Небулайзер 0,5-1,25 мг кожні 6 чНачало дії: 5-10 хв Максимальна дія: 30 - 90 хв Тривалість ефекту: 3-6 чМоніторінг побічних ефектів Аналіз симптоматики Контроль АТ Контроль ЧСС Контроль електролітовФормотерол12 мкг/капсула 12 мкг/12 год (максимум 48 мкг/добу) Початок дії: 10-20 хв Тривалість ефекту: 12 чСаль...
