ою і вітамінної активністю синтезовані аналоги вітамінів.
Широким спектром фармакотерапевтического дії володіють ряд коферментів. Вони мають низьку токсичність, є В«спорідненимиВ» для людського організму і використовуються в якості засобів метаболічної терапії. До числа таких коферментних ЛВ відносяться кофермент тіаміну - кокарбоксилаза, коферменти вітаміну В> - рибофлавіну мононуклеотид і флавінат, кофермент піридоксину - пиридоксальфосфат, кофермент вітаміну В12 - ко б а мами д. Новий препарат убінон, отриманий на основі дослідження коферментів, - кардіотропну і гепатопротекторний засіб.
Проведені дослідження дозволили встановити існування для кожного вітаміну одного або декількох антивітамінів. Вони, як правило, відрізняються від відповідних вітамінів структурою небудь однієї функціональної групи (табл. 10.1).
Вітаміни та антивітаміни
Вітаміни
Антивітаміни
Г-аскорбінова кислота
О-аскорбінова нова кислота
Пантотенова кислота
ю-метілпантотеновая кислота
Нафтохіноіи
Неодикумарин
Нікотинамід
Піридин-/?-сульфокислота
Д-ацетопірідін
Піридоксин
5-дезоксіпірідоксаль
Тіамін
Оксітіамін
Фолієва кислота
Аміноптерин
Рибофлавін-6 ,7-диметил-9-(Г-0-рібітіл)-ізоаллоксазіна
7-метил-8-хлор-Ю-(Г-0-рібітіл)-ізоалл (жсазін
7-метил-8-аміно-! 0 - (Г-0-рібітіл)-ізоаллоксазіна
Ціанокобаламін
2,5 - Діметілбензі мідазолам
У деяких антивітамінів будова значно відрізняється від вітамінів. Прикладом можуть служити антивітаміни нафтохінонов (Неодикумарин, фенілін). Антивітаміни в биокаталитических реакціях проявляють себе як конкурентні інгібітори. Сутність їх дії втом, що вони утворюють своєрідні псевдоферменти, які пригнічують дію істинних ферментів або витісняють вітаміни з ферментних систем. Це зумовило застосування антивітамінів в якості ЛЗ для лікування ряду захворювань.
В
2.2 Методи отримання та біологічної оцінки вітамінів
Джерелом промислового отримання вітамінів служить рослинне і тварина сировину, а також мікроорганізми. Так, вітамін С можна отримувати з плодів шипшини, комплекс вітамінів Р - з відходів чайної промисловості, вітаміни групи О - з природних стеринів, вітамін А - з риб'ячих жирів, вітамін Е - з рослинних жирів.
Надзвичайно перспективні синтетичні методи отримання вітамінів. Вони розроблені для вітамінів С, А, Е, Е, В:, ВГ, РР і ін Переваги цих методів полягають в порівняно невисокій вартості вихідної сировини, високих виходах кінцевих продуктів. Одним з важливих етапів синтезу вітамінів є поділ сумішей синтезованих геометричних і оптичних ізомерів з метою виділення біологічно активних форм. Ряд складних за хімічною структурою вітамінів (наприклад, кобаламін, менахінон) виділяють як побічний продукт при мікробіологічному синтезі антибіотиків.
В даний час здійснюється провадження кількох сотень найменувань ЛФ, що містять вітаміни, ферменти, коферменти та їх похідні (таблетки, драже, водні і масляні розчини, ін'єкційні розчини, сиропи, ліофілізовані препарати).
У виробництві вітамінів використовуються методи біотехнології, тонкого органічного синтезу, фотохімічні і каталітичні процеси. Особливість виробництва вітамінів, ферментів та їх похідних полягає в багатостадійну в„ў, великій різноманітності вихідної сировини, використанні періодичних процесів.
Модифікації хімічної структури різних вітамінів привели до створення таких нових ЛВ, як фосфотіамін, бенфотіамін, оксікобаламін, видехол, дігідротахістерол, діпромоній, метотрексат, пірідітол. Створення нових ЛЗ на основі вітамінів і ферментів розширює область їх використання в медичній практиці. Поряд із застосуванням в якості профілактичних і лікувальних засобів для корекції гіповітамінозів і при патологічних процесах, пов'язаних з утилізацією вітамінів, створені ЛЗ усе ширше використовують при самих різних захворюваннях. Так, наприклад, оригінальні високоефективні препарати пантогам застосовують в дитячій психоневрології, пікамілон - засіб для лікування порушень мозкового кровообігу, астенічних і депресивних розладів, бензофлавін - застосовують д...
