певтичної ефективності антибіотиків тиротрицину і неоміцину і сприяє (розкладанню ацетилсаліцилової кислоти, діхлораміни, пеніциліну та інших препаратів. Застосувавши спосіб «роздільної грануляції» амидопирина і анальгіну, можна уникнути явища цементації таблеток, характерного для звичайного методу грануляції цих речовин .
Великий вплив на ефективність ліків робить і такий фактор, як тиск пресування при отриманні таблеток: його величина і тривалість, подібно до процесу грануляції, за допомогою зміни мікроструктури таблеток веде до зміни механічної міцності, часу розпадання, швидкості вивільнення лікарських речовин і, природно, до зміни швидкості їх абсорбції.
Тому сучасна фармація приділяє велику увагу розробці раціональних, науково обгрунтованих методів отримання ліків з урахуванням положень біофармації про можливий вплив самих технологічних процесів на активність препаратів.
Для об'єктивної оцінки ступеня впливу кожного фармацевтичного фактора на активність препарату біофармація використовує ряд сучасних наукових методів, серед яких найбільш широко практикується безпосереднє визначення препарату (або його метаболітів) в біологічної рідини. Це особливо важливо у зв'язку з неможливістю на сучасному етапі прямими методами визначати терапевтичну ефективність і еквівалентність лікарських форм.
Особливої ??уваги заслуговує тест фізіологічної (біологічної) доступності препаратів - ретельно розроблений метод порівняльного дослідження участі фармацевтичних факторів у процесах всмоктування та елімінації лікарських речовин.
Мірою фізіологічної (біологічної) доступності служить відношення (у відсотках) кількості всмоктався лікарської речовини, призначеного в досліджуваній лікарській формі, до кількості того ж лікарської речовини, призначеного в тій же дозі, але у вигляді стандартної лікарської форми (зазвичай розчин або внутрішньовенна ін'єкція). У разі визначення фізіологічної доступності за екскреції (виділення) препарату з сечею її визначають як відношення (у відсотках) кількості лікарської речовини, виділеного з сечею за відомий проміжок часу після призначення препарату в досліджуваній лікарській формі, до кількості того ж медикаменту, призначеного в тій же дозі, але вже у вигляді стандартної лікарської форми (розчину, ампулированного препарату).
З даного визначення фізіологічна доступність може бути представлена ??наступною формулою:
ФД=А / В 100%,
де ФД - фізіологічна доступність; А - кількість лікарської речовини, що всмоктався після призначення досліджуваної лікарської форми; В - кількість лікарської речовини, що всмоктався після призначення стандартної лікарської форми.
Зазвичай фізіологічну доступність визначають трьома способами: по екскреції препарату з сечею, за визначенням концентрації препарату в крові після одноразового призначення, за визначенням концентрації препарату в крові після багаторазового його призначення.
При визначенні фізіологічної доступності будь-яким з трьох способів необхідно виконання ряду умов, найважливішими з яких є час відбору проб біорідин для аналізу та частота відбору проб (загальний час визначення фізіологічної доступності за першим способом дорівнює 7-10 періодам біологічного напівіснування препарату,. по другому - принаймні ...
